Авелокс інструкція із застосування аналоги. Авелокс: інструкція із застосування, аналоги та відгуки, ціни в аптеках України. Застосування при вагітності та годуванні груддю

21.07.2020 | Ендорфіни

Авелокс – це антибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Діюча речовина – моксифлоксацин.

Антибактеріальний препарат фторхінолонового ряду широкого спектра дії. Бактерицидна дія препарату обумовлена інгібуванням бактеріальних топоізомераз II та IV, що призводить до порушення біосинтезу ДНК мікробної клітини та її загибелі.

Активність моксифлоксацину залежить від його концентрації у плазмі крові: мінімальні бактерицидні концентрації відповідають мінімальним бактеріостатичним. Механізми стійкості мікроорганізмів, що інактивують пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди та тетрацикліни, не впливають на антибактеріальну ефективність моксифлоксацину.

Перехресної резистентності між препаратом Авелокс та переліченими антибіотиками не відзначають. Також не відмічені випадки плазмідної резистентності.

Випускається у формі таблеток, покритих оболонкою, та розчину для інфузій. Активна речовина – моксифлоксацин: у 1 таблетці Авелокс та 250 мл розчину – 400 мг.

Допоміжні речовини таблеток: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, заліза оксид жовтий, макрогол 4000, діоксид титану.

Допоміжні компоненти розчину: хлористоводнева кислота 1М, натрію хлорид, розчин гідроксиду натрію 2М, вода для ін'єкцій.

Авелокс in vitro проявляє активність щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних бактерій, анаеробів, атипових та кислотостійких мікроорганізмів (наприклад, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), а також мікроорганізмів, стійких до макролідних та β-лак.

Менш активний щодо Staphylococcus aureus (штами, резистентні до метициліну/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штами, резистентні до метициліну/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudohomona lia, Neisseria gonorrhoea.

Показання до застосування

Чому допомагає Авелокс? Згідно з інструкцією, препарат призначають у таких випадках:

гострий синусит;
позалікарняна пневмонія (в т.ч. викликана штамами мікроорганізмів з множинною резистентністю до антибіотиків*);
загострення хронічного бронхіту;
неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин;
ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу);
ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, у т.ч. внутрішньочеревні абсцеси;
неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (в т.ч. сальпінгіти та ендометрити).

* – Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну, та штами, резистентні до двох або більше антибіотиків з таких груп як пеніциліни (при мінімальній переважній концентрації ≥2 мг/мл), цефало , тетрацикліни та триметоприм/сульфаметоксазол

Інструкція застосування Авелокс 400 мг, дозування

внутрішньовенно

Авелокс вводять внутрішньовенно краплинно у дозі 400 мг одноразово протягом доби.

Раціонально використовувати ступінчасту схему фармакотерапії, яка передбачає, що після 3-4 днів внутрішньовенних інфузій переходять на таблетований прийом антибактеріального засобу.

Пацієнтам старшої вікової групи корекція доз не провадиться.

Пігулки Авелокс 400 мг

Прийом таблеток можна проводити в будь-який час, незалежно від прийому їжі, проковтуючи цілком. Рекомендований прийом в один і той же час.

Стандартне дозування, згідно з інструкцією із застосування – 1 таблетка Авелокс 400 мг\1 раз на добу. Курс лікування при загостренні хронічного бронхіту – 5 днів, позалікарняної пневмонії – 10 днів, гострому синуситі, інфекціях шкіри та м'яких тканин – 7 днів.

Не потрібна зміна режиму дозування у пацієнтів похилого віку, при печінковій (групи A, B за шкалою Чайлд-Пьюга) та/або нирковою (в т.ч. при КК менше 30 мл/хв/1.73 кв.м) недостатності.

Побічні ефекти

Інструкція попереджає про можливість розвитку наступних побічних ефектів при призначенні Авелоксу 400:

З боку системи травлення: часто – біль у животі, диспепсія (в т.ч. метеоризм, нудота, блювання, запор, діарея), підвищення активності “печінкових” трансаміназ; рідко – сухість у роті, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, анорексія, стоматит, глосит, підвищення гамма-глутамінтрансферази; дуже рідко – гастрит, зміна кольору язика, дисфагія, транзиторна жовтяниця.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко – астенія, безсоння чи сонливість, знервованість, відчуття тривоги, тремор, парестезії; дуже рідко - галюцинації, деперсоналізація, збільшення м'язового тонусу, порушення координації рухів, ажитація, амнезія, афазія, емоційна лабільність, порушення сну, розлади мови, порушення когнітивних процесів, гіпестезія, судоми, сплутаність свідомості, депресія.
З боку органів чуття: часто – зміна смаку; дуже рідко – порушення зору, амбліопія, втрата смакової чутливості, паросмія.
З боку ССС: рідко – тахікардія, підвищення артеріального тиску, серцебиття, біль у грудях, подовження інтервалу Q-T; вкрай рідко – зниження артеріального тиску, вазодилатація,
З боку дихальної системи: рідко – задишка; дуже рідко – бронхіальна астма.
З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія; дуже рідко – біль у спині, біль у ногах, артрит, тендопатії.
З боку сечостатевої системи: рідко – вагінальний кандидоз, вагініт; вкрай рідко – біль унизу живота, набряк обличчя, периферичні набряки, порушення функції нирок.
Алергічні реакції: рідко – висипання, свербіж; дуже рідко – кропив'янка, анафілактичний шок.
Місцеві реакції: часто – набряк, запалення, біль у місці введення; рідко – флебіт.
Лабораторні показники: рідко лейкопенія, збільшення протромбінового часу, еозинофілія, тромбоцитоз, підвищення активності амілази; надто рідко – зниження концентрації тромбопластину, зменшення протромбінового часу, тромбоцитопенія, анемія, гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперурикемія, підвищення активності ЛДГ. Зв'язок із прийомом препарату не доведений: збільшення або зменшення гематокриту, лейкоцитоз, еритроцитоз або еритропенія, зниження концентрації глюкози, Hb, сечовини, збільшення активності ЛФ.
Інші: рідко – кандидоз, загальний дискомфорт, пітливість.

Протипоказання

Протипоказано призначати Авелокс у таких випадках:

Грудне годування.
Вагітність на будь-якому терміні.
Непереносимість діючої речовини чи інших компонентів лікарського засобу.
Вік менше 18 років.

При появі болю в суглобах або сухожиллях при прийомі Авелокса препарат скасовують, щоб не допустити розриву сухожилля.

У пацієнтів з епілепсією призначення препарату може провокувати судоми.

При розвитку тяжкої діареї на фоні прийому препарат скасовують.

Передозування

При одноразовому застосуванні препарату в дозі до 1200 мг або при його надходженні в організм у дозах, що не перевищують 600 мг, протягом 10 днів будь-які побічні ефекти не були зареєстровані.

У разі передозування необхідно ретельно вивчити клінічну картинустану пацієнта та призначити симптоматичну підтримуючу терапію у поєднанні з ЕКГ-моніторингом.

Прийом активованого вугілля відразу після надходження моксифлоксацину в організм пероральним шляхом часто дозволяє уникнути надмірної системної дії лікарського засобу у разі передозування.

Аналоги Авелокс 400 мг, ціна в аптеках

При необхідності замінити Авелокс можна на аналог по активній речовині – це препарати:

Вігомокс;
Моксімак;
Моксин;
Моксифлоксацин гідрохлорид;
Плевілокси.

Аналоги за кодом АТХ:

Аквамокс,
Максіфлокс,
Моксифлоксацин,
Мофлаксія.

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція із застосування Авелокс 400мг, ціна та відгуки, на препарати схожої дії не поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря та не проводити самостійну заміну препарату.

Ціна в аптеках Москви та Росії: таблетки Авелокс 400 мг 5 шт. - Від 644 ркблей, ціна розчину для інфузій 1.6 мг/мл 250 мл 4 шт. - Від 9515 рублів, за даними 572 аптек.

Таблетки слід зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Умови відпустки з аптек – за рецептом.

Антибіотики – лікарські засоби, які допомагають боротися з бактеріальними інфекціями. Вони постійно вдосконалюються, адже фармацевтична промисловість намагається позбавити такі препарати їх численних побічних дій. Один із останніх антибіотиків - "Авелокс". Відгуки про нього і лікарі, і пацієнти залишають позитивні.

Фармгрупа препарату

Свою історію лікарські засоби, які згодом склали фармацевтичну групу антибіотиків, почали ще у 1928 році з всесвітньо відомого відкриття унікальних здібностей зеленої плісняви (грибок пеніцилум) знищувати бактерії стафілокока. Саме з цього моменту фармакологія поповнилася антибіотиками – препаратами, що допомагають боротися з мікроорганізмами – бактеріями, що викликають різні захворювання. Ці речовини поділені на кілька груп за хімічною структурою:

аміноглікозиди;
бета-лактамні, куди входять пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми;
глікопептидні антибіотики;
левоміцетину;
лінкозаміди;
макроліди;
тиротрицини;
тетрацикліни;
хінолони.

Препарат "Авелокс" - антибіотик групи хінолонів, оскільки його активний компонент - моксифлоксацин - відноситься до 4 покоління препаратів цієї фармгрупи.

У якій лікарській формі випускається препарат?

Лікарський засіб "Авелокс" відгуки отримує здебільшого рекомендаційні. І лікарі, і пацієнти відзначають плюсом дві лікарські форми – таблетки та розчин для ін'єкцій, адже у різних ситуаціяхслід використовувати у лікуванні той чи інший вид ліків.

Таблетки округлі, витягнуті, двоопуклі, мають рожевий колір. Оригінальні пігулки не блискучі, глянсові, а матові. На одній стороні є видавлений напис назви компанії-виробника - Bayer, інша ж має напис М400, що вказує кількість активного компонента в одній таблетці. По краю таблетки є фаски. Пігулки по 5 або 7 штук поміщені у пластиковий прозорий блістер із алюмінієвою захисною плівкою. В одній картонній пачці може бути 1 або 2 блістери.

Розчин для інфузій цього лікарського засобу випускається у вигляді прозорої рідини, що має жовтувато-світлий колір. Розфасована вона по 400 мг на 250 мл флакони зі скла або поліетилену.

Що працює у лікарському засобі?

У препарату "Авелокс" склад залежить від лікарської форми. Активна речовина в ньому одна – гідрохлорид моксифлоксацину. В одній таблетці міститься 436,8 мг, що достатньо для терапевтичного застосування ліків. Також у таблетки включені: гіпромелоза, діоксид титану, кроскармеллоза натрію, макрогол 4000, моногідрат лактози, оксид заліза жовтий, оксид заліза червоний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Це компоненти несуть у собі лише формотворчу функцію та лікувальної ролі не грають.

Якщо препарат призначається як розчин для інфузій, то в 1 мл міститься 1,6 мг активної речовини, на додаток використовуються формоутворюючі компоненти: вода, хлорид натрію, хлористоводнева кислота, розчин гідроксиду натрію.

Як працює активний компонент?

Антибактеріальний засіб "Авелокс" відгуки одержує досить позитивні. Його активна речовина моксифлоксацин відноситься до групи трифторхінолонів, будучи представником 4 покоління. Спектр його роботи дуже широкий. Він пригнічує важливі ДНК аномальних клітин ферменти, чим порушує цілісність клітин і призводить їх до загибелі. Цей процес відбувається дуже швидко, бактерії не встигають виділити значну кількість токсинів, а отже організм хворого не отримує важкої інтоксикації.

Особливістю моксифлоксацину є його здатність впливати на бактерії, резистентні до більшості інших антибіотиків, наприклад, аміноглікозидів, макролідів, пеніцилінів, тетрациклінів, цефалоспоринів. Під час роботи цієї речовини не виявлено стійкості до неї плазмід, а також перехресної стійкості, що робить її активною проти багатьох патогенних видів представників цього мікросвіту.

Ще одна практична особливість моксифлоксацину – наявність на восьмому атомі вуглецю метоксильної групи. Вона робить засіб більш активним щодо великої кількостіпатогенні бактерії. За рахунок цього знижується потенційно можлива частота виникнення резистентних бактеріальних штамів.

Ця речовина працює проти багатьох видів анаеробних, грампозитивних, грамнегативних, кислотостійких бактерій. Також воно активно проти таких атипових агентів, як легіонели, мікоплазми та хламідії.

Величезним плюсом використання препарату "Авелокс" відгуки лікарів та пацієнтів відзначають здатність до відновлення природної мікрофлори. шлунково-кишковий тракт природним шляхомпісля закінчення курсу лікування. Так, порушення роботи шлунково-кишкового тракту за рахунок придушення бактерій не уникнути, але якісний результат лікування компенсує цю проблему, яка до того ж здатна вирішуватись самостійно або за допомогою спеціальних лікарських препаратів.

Шлях ліки в організмі людини

Ліки "Авелокс" є затребуваним антибіотиком, що випускається у двох формах: таблетки та розчин для інфузій. У будь-якому вигляді лікарська речовина досить швидко і практично в повному обсязі всмоктується в системний кровотік, зв'язуючись з білками крові (переважно з альбуміном) на 40-50%. Його біодоступність становить майже 90%, а максимальна концентрація відповідає 3,1 мг речовини на 1 л крові при пероральному прийомі та до 4,5 мг/л при введенні через інфузії.

Концентрація препарату наполовину знижується через 12 годин. Саме тому його рекомендується приймати двічі на добу з рівним інтервалом. Виводиться лікарська речовина нирками, причому більша частина – у незмінному вигляді, решта – у вигляді неактивних метаболітів.

Прийом препарату не залежить від їди, тому що при проведенні випробувань виявлено мінімальне зниження концентрації активної речовини при спільному прийомі з їжею.

Моксифлоксацин проникає крізь плацентарний бар'єр. Цей факт виявлено під час проведення досліджень. Таке проникнення здатне збільшувати ризик викидня, неправильного розвитку скелета плода, зниження його маси, а також передчасні пологи.

У яких випадках показано застосування ліків?

Для препарату Авелокс показання до застосування визначаються його активністю щодо багатьох патогенних бактерій. Призначають ліки при діагнозах:

абсцес внутрішньочеревного простору;
хронічний бронхіт;
інфекції шкіри та м'яких тканин;
інфекції органів малого тазу;
пневмонія;
полімікробні інфекції;
сальпінгіти;
синусит у гострій та хронічній формах;
Ендометрит.

Протипоказання

Для антибактеріального препарату "Авелокс" інструкція застосування вказує на суворе дотримання протипоказань до застосування. Це:

алергія на компоненти препарату;
аритмії;
вагітність;
брадикардія;
гіпокаліємія;
дитячий вік (до 18 років), оскільки не проводились випробування препарату на пацієнтах такого віку;
діарея у тяжкій формі;
захворювання серця з подовженням інтервалу QT;
захворювання печінки;
лактація;
непереносимість лактози;
серцева недостатність, пов'язана із порушеннями роботи правого шлуночка;
Епілепсія.

Застосування антибіотика можливе з крайньою обережністю у разі потреби при таких станах та захворюваннях, як:

хвороби центральної нервової системи;
ішемія міокарда у гострій формі;
психоз;
цироз печінки.

Якщо пацієнт приймає ліки, що впливають на роботу серця, необхідно повідомити про це лікаря. Це стосується тих, хто змушений приймати гемодіаліз.

Якщо щось не так

Препарат з антибіотичною дією – "Авелокс". Побічна діяйого на організм під час лікування найчастіше проявляються у вигляді діареї, блювання чи нудоти. Проведені дослідження та спостереження за пацієнтами, які приймають ці ліки, виявили можливі відхилення в стані здоров'я:

аритмія серцева;
болючість у місці введення препарату;
біль у епігастрії;
головний біль;
запаморочення;
грибкові інфекції;
підвищення рівня та активності трансаміназ (ферментів печінки);
при введенні препарату внутрішньом'язово спостерігалися біль та реакції у місці інфузії.

Дуже рідко (менше 2% випадків) виявлялися

алергія;
анафілактичний або анафілактоїдний шок;
ангіоневротичний набряк;
анемія;
вертиго;
гіперглікемія;
гіперліпідемія;
гіперурикемія;
деперсоналізація;
депресія;
дискенезія;
запор;
зміни артеріального тиску;
ішемія;
кропив'янка;
лейкопенія;
метеоризм;
порушення та втрата зору та слуху;
задишка;
парестезія;
психомоторне збудження;
тахікардія;
тривожність;
тремор;
тромбоцитопенія;
стоматит;
сонливість;
судоми;
емоційна лабільність;
еозинофілія.

Як приймати ліки?

Якщо до застосування призначений препарат "Авелокс" для ін'єкцій, слід дотримуватися таких правил:

розчин повинен бути абсолютно прозорим, без помутнінь та осаду;
введення препарату у вигляді інфузії проводиться протягом щонайменше 60 хвилин;
готовий препарат можна змішувати під час процедури з водою для ін'єкцій, розчином декстрози, розчином ксиліту, розчином Рінгера, розчином натрію хлориду;
не можна змішувати в одному шприці чи крапельниці препарат та інші ліки.

Слід пам'ятати, що приготовлений розчин у роздрукованому флаконі можна зберігати лише добу.

"Авелокс" у таблетках приймають внутрішньо не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю чистої води. Прийом можна здійснювати у будь-який зручний час, без прив'язки до їди.

Добова доза для пацієнтів віком від 18 років при терапії будь-яких показаних захворювань становить 400 мг – 1 таблетка. Препарат приймають курсом, тривалість якого визначає лікар, але переважно його тривалість становить від 5 до 14 днів.

Тяжкі форми захворювань вимагають початкової терапії за допомогою ін'єкцій, а за стабілізації стану хворого йому можуть бути призначені таблетки "Авелокс". Слід враховувати, що літній вік, порушення у функціоналі нирок чи печінки, не зазначені особливо, не потребують коригування дозування препарату.

Передозування антибіотиком

Препарат "Авелокс" - антибіотик, тому деякі пацієнти можуть вирішити, що більша доза застосування, ніж призначає лікар і рекомендує інструкція, допоможе швидше та якісніше вирішити проблему захворювання. Але це абсолютно не так! При недотриманні призначень лікаря можна отримати лише передозування препаратом. І тут проводиться симптоматична терапія, заснована на стані хворого. Активоване вугілля допоможе знизити системний вплив тільки в тому випадку, якщо засіб прийнято перорально кілька днів тому.

"Авелокс" та інші ліки

Препарат "Авелокс" має позитивні відгуки, оскільки він допомагає в лікуванні багатьох досить важких форм інфекційних захворювань. Застосування ентеросорбентів знижує біодоступність активної речовини. Антацидні препарати, а також вітамінно-мінеральні комплекси знижують концентрацію моксифлоксацину в плазмі, що позначається на терапії препаратом. Тому рекомендується розділяти прийом антибіотика та інших лікарських засобівінтервалом не менше ніж у 4 години.

Чи є аналогічні ліки?

Антибіотики - ліки, що часто застосовуються для лікування різних захворювань. "Авелокс" належить до групи хінолонових протибактеріальних засобів. Абсолютні аналоги даного препарату повинні містити таку ж активну речовину. Це, наприклад, дженерик "Моксифлоксацин", що випускається різними фармацевтичними компаніями. Ця ж речовина працює у препаратах "Моксифтор", "Моксин".

Ліки, що належать тій же фармгрупі, але містять іншу активну речовину групи фторхінолонів: "Офлоксин", "Хайлефлокс", "Лефокцин". Який препарат необхідний лікування захворювання, вирішує лише лікар, провідний хворого.

Як купити та зберігати?

Для антибіотика "Авелокс" інструкція щодо використання згадує, що препарат відпускається з аптечної мережі за рецептом лікаря. Вартість його досить висока для препаратів цієї фармгрупи - упаковка з 5 таблетками коштує в середньому близько 850 рублів. Але це компенсується його активністю, незначними побічними ефектами, одноразовим добовим застосуванням Зберігаються ліки лише протягом терміну придатності – 5 років з дати виробництва. Потім таблетки та розчин утилізують.

Деякі особливості застосування

Препарат Авелокс відгуки від пацієнтів має вдячні. Багато хто відзначає його здатність справлятися навіть із занедбаними формами інфекційних захворювань. Як плюс відзначають зручне застосування - 1 раз на добу. Єдине, що викликає нарікання з боку пацієнтів – ціна. Вона досить висока порівняно з аналогами.

Для багатьох пацієнтів стало проблемою, що лікування цим засобом вимагає відмови від керування автомобілем на весь курс, оскільки моксифлоксацин, так само, як і інші фторхінолони, впливає на центральну нервову та зорову системи.

Фахівці відзначають, що препарат "Авелокс" є активним антибіотиком, що допомагає в лікуванні захворювань, спричинених резистентними до багатьох антибіотиків штамів бактерій. Практика його використання переважно позитивна з рідкісним проявом побічних ефектів.

Отже можна зробити висновок про те, що антибіотик "Авелокс" відгуки має, в основному, рекомендаційні від фахівців та вдячні від пацієнтів.

Фармакологічна дія

Антибактеріальний бактерицидний препарат широкого спектра дії, 8-метоксифторхінолон. Бактерицидна дія моксифлоксацину зумовлена інгібуванням бактеріальних топоізомераз II та IV, що призводить до порушення процесів реплікації, репарації та транскрипції біосинтезу ДНК мікробної клітини та, як наслідок, до загибелі мікробних клітин.

Мінімальні бактерицидні концентрації препарату в цілому можна порівняти з його МІК.

Механізми резистентності

Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів та моксифлоксацином не відзначається. До цього часу також не спостерігалося випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10-7-10-10). Резистентність до моксифлоксацину повільно розвивається шляхом множинних мутацій. Багаторазова дія моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче за МІК супроводжується лише її незначним збільшенням. Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Проте деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до моксифлоксацину.

Встановлено, що додавання до структури молекули моксифлоксацину метоксигрупи в положенні С8 збільшує активність моксифлоксацину та знижує утворення мутантних резистентних штамів грампозитивних бактерій. Приєднання біциклоамінової групи у положенні С7 попереджає розвиток активного ефлюксу, механізму резистентності до фторхінолонів.

Моксифлоксацин in vitro активний щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій та атипових бактерій, таких як Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а також бактерій, резистентних до бета-лак.

Вплив на кишкову мікрофлору людини

У двох дослідженнях, проведених на добровольцях, наголошувалися наступні зміни кишкової мікрофлорипісля перорального прийому моксифлоксацину: зниження концентрацій Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а також анаеробів Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ці зміни були оборотними протягом двох тижнів. Токсинів Clostridium difficile не виявлено.

Тестування чутливості in vitro

Спектр антибактеріальної активності моксифлоксацину включає такі мікроорганізми:

Чутливі	Помірно-чутливі	Резистентні
*Грампозитивні*
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та штами з множинною резистентністю до антибіотиків), а також штами, стійкі до двох або більше антибіотиків, таких як пеніцилін (МІК≥2 мкг/мл), цефалоспорини II покоління (наприклад макроліди, тетрацикліни, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (група А)*
Група Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus та S. intermedius)
Група Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну штами)*		Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну/офлоксацину штами)**
Коагулаза-негативні Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чутливі до метициліну штами		Коагулаза-негативні Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентні до метициліну штами
	Enterococcus faecalis* (тільки штами, чутливі до ванкоміцину та гентаміцину)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
Грамнегативні
Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli* a
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae* a
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Анаероби
	Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasoni, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B. uniformis, B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Атипові
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* - чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними.

** - застосування препарату Авелокс не рекомендується для лікування інфекцій, викликаних штамами Staphylococcus aureus, резистентними до метициліну (MRSA). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами.

a - можливий розвиток набутої резистентності.

Для певних штамів поширення набутої резистентності може відрізнятися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій.

Якщо у пацієнтів, які проходять лікування в стаціонарі, значення AUC/MIK 90 перевищує 125, а C max /МІК 90 знаходиться в межах 8-10, це передбачає клінічне поліпшення. У амбулаторних пацієнтів значення цих сурогатних параметрів зазвичай менше: AUC/МІК 90 >30-40.

* AUIC - площа під інгібуючою кривою (співвідношення AUC/МІК 90)

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо моксифлоксацин абсорбується швидко та майже повністю.

Абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо та внутрішньовенної інфузії становить близько 91%.

Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі дози від 50 до 1200 мг одноразово, а також по 600 мг на добу протягом 10 днів є лінійною.

Після одноразового прийому моксифлоксацину в дозі 400 мг C max у крові досягається протягом 0,5-4 годин і становить 3,1 мг/л. Після внутрішнього прийому 400 мг моксифлоксацину 1 раз на добу C ss max і C ss min складають 3.2 мг/л і 0.6 мг/л, відповідно.

При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відзначається незначне збільшення часу досягнення max (на 2 год) і незначне зниження max (приблизно на 16%), при цьому тривалість абсорбції не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення, і препарат можна застосовувати незалежно від їди.

Після одноразової інфузії Авелокса в дозі 400 мг протягом 1 години C max досягається наприкінці інфузії і становить 4.1 мг/л, що відповідає її збільшенню приблизно на 26% порівняно з величиною цього показника прийому внутрішньо. Експозиція препарату, що визначається за показником AUC, трохи перевищує таку при прийомі препарату внутрішньо.

При багаторазових внутрішньовенних інфузіях у дозі 400 мг тривалістю 1 год C ss max і C ss min варіюють в межах від 4.1 мг/л до 5.9 мг/л і від 0.43 мг/л до 0.84 мг/л, відповідно. Середні C ss рівні 4.4 мг/л досягаються в кінці інфузії.

Розподіл

Рівноважний стан досягається протягом 3 днів.

Зв'язування з білками крові (переважно з альбумінами) становить близько 45%.

Моксифлоксацин швидко розподіляється в органах та тканинах. V d становить приблизно 2 л/кг.

Високі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в епітеліальній рідині, альвеолярних макрофагах), у носових пазухах (верхньощелепна та етмоїдальна пазухи), у носових поліпах, вогнищах запалення (в вмісті ). В інтерстиціальній рідині та слині моксифлоксацин визначається у вільному, не пов'язаному з білками вигляді, в концентрації вище, ніж у плазмі. Крім того, високі концентрації моксифлоксацину визначаються у тканинах органів черевної порожниниперитонеальної рідини, а також у тканинах жіночих статевих органів.

Метаболізм

Моксифлоксацин піддається біотрансформації другої фази і виводиться з організму нирками, а також через кишечник, як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (M1) та глюкуронідів (М2). Моксифлоксацин не піддається біотрансформації мікросомальною системою цитохрому Р450. Метаболіти M1 та М2 присутні у плазмі крові в концентраціях нижче, ніж вихідна сполука. За результатами доклінічних досліджень було доведено, що ці метаболіти не мають негативного впливу на організм з точки зору безпеки та переносимості.

Виведення

T 1/2 становить приблизно 12 год. Середній загальний кліренс після прийому препарату внутрішньо і після внутрішньовенного введення в дозі 400 мг становить 179-246 мл/хв.

Нирковий кліренс становить 24-53 мл/хв. Це свідчить про часткову канальцеву реабсорбцію препарату.

Баланс мас вихідної сполуки та метаболітів 2-ї фази становить приблизно 96-98%, що вказує на відсутність окисного метаболізму. Близько 22% одноразової дози (400 мг) виводиться у незміненому вигляді нирками, близько 26% через кишечник.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При дослідженні фармакокінетики моксифлоксацину у чоловіків та жінок були виявлені відмінності у 33% за показниками AUC та Cmax. Всмоктування моксифлоксацину не залежало від статі. Відмінності в показниках AUC і C max були обумовлені швидше різницею в масі тіла, ніж статтю і не вважаються клінічно значущими.

Не виявлено клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці моксифлоксацину у пацієнтів різних етнічних груп та різного віку.

Дослідження фармакокінетики моксифлоксацину у дітей не проводили.

Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів із порушенням функції нирок (в т.ч. при КК)<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Не було суттєвих відмінностей у концентрації моксифлоксацину у пацієнтів з порушеннями функції печінки (класи А та В за шкалою Чайлд-П'ю) порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нормальною функцією печінки.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання у дорослих, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

- гострий синусит;

- Загострення хронічного бронхіту;

- позалікарняна пневмонія (в т.ч. викликана штамами мікроорганізмів з множинною резистентністю до антибіотиків *);

- неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин;

- ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу);

- Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, в т.ч. внутрішньочеревні абсцеси;

- Неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (в т.ч. сальпінгіти та ендометрити).

* - Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну, та штами, резистентні до двох або більше антибіотиків з таких груп, як пеніциліни (при МІК ≥2 мг/мл), цефалоспорини II покоління та триметоприм/сульфаметоксазол.

Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів.

Режим дозування

Препарат призначають внутрішньо і внутрішньовенно по 400 мг 1 раз на добу.

Тривалість лікування Авелоксом при прийомі внутрішньо та внутрішньовенному введенні визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом і становить: при загострення хронічного бронхіту- 5-10 днів; при позалікарняної пневмоніїзагальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення з наступним прийомом внутрішньо) - 7-14 днів спочатку внутрішньовенно, потім внутрішньо, або 10 днів внутрішньо; при гострому синуситі та неускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин- 7 днів; при ускладнених інфекціях шкіри та підшкірних тканинзагальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-21 день; при ускладнених інтраабдомінальних інфекціяхзагальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) становить 5-14 днів; при неускладнених запальних захворювань органів малого тазу - 14 днів.

Тривалість лікування Авелоксом може досягати 21 дня.

Зміни режиму дозування у літніх пацієнтівне вимагається.

Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину у дітей та підлітківне встановлена.

Пацієнтам із порушеннями функції печінкизміни режиму дозування не потрібні.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (у т.ч. при тяжкому ступені ниркової недостатності з КК ≤ 30 мл/хв/1.73 м 2 ), а також у пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміни режиму дозування не потрібні .

У пацієнтів різних етнічних груп зміни режиму дозування не потрібні.

Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від їди. Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

Розчин для інфузій слід вводити внутрішньовенно протягом 60 хв. Препарат можна вводити як у розведеному, так і нерозбавленому вигляді з використанням Т-подібного перехідника). Розчин Авелокса сумісний з такими розчинами: вода для ін'єкцій, розчин натрію хлориду 0.9%, розчин натрію хлориду 1М, розчин декстрози 5%, розчин декстрози 10%, розчин декстрози 40%, розчин ксиліту 20%, розчин Рінгера, розчин Рінгера

Слід використовувати лише прозорий розчин.

Після розведення сумісними розчинниками розчин Авелокса залишається стабільним протягом 24 годин при кімнатній температурі. Оскільки розчин не можна заморожувати або охолоджувати, його не можна зберігати у холодильнику. При охолодженні розчин може преципітувати, проте за кімнатної температури преципітат зазвичай розчиняється. Розчин слід зберігати у виробничій упаковці.

Якщо розчин для інфузій призначають разом з іншими препаратами, кожен препарат слід вводити окремо.

Побічна дія

Дані про несприятливі реакції, зареєстровані при застосуванні моксифлоксацину 400 мг (всередину, при ступінчастій терапії [в/в введення препарату з подальшим його прийомом усередину] і тільки внутрішньовенно), отримані з клінічних досліджень та постмаркетингових повідомлень (виділено курсивом ). Несприятливі реакції, перелічені групи "часто", зустрічалися з частотою нижче 3%, крім нудоти і діареї.

У кожній частотній групі небажані лікарські реакції перераховані в порядку зменшення значущості. Визначення частоти побічних реакцій: часто (від ≥1/100 до<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Інфекції:грибкові інфекції.

З боку системи кровотворення:нечасто – анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, подовження протромбінового часу та збільшення МНО; рідко – зміна концентрації тромбопластину; дуже рідко – підвищення концентрації протромбіну та зменшення МНО.

З боку імунної системи:нечасто – алергічні реакції, кропив'янка, свербіж, висипання, еозинофілія; рідко – анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрозливий для життя); дуже рідко – анафілактичний/анафілактоїдний шок (в т.ч. потенційно загрозливий для життя).

З боку обмінуречовин:нечасто – гіперліпідемія; рідко – гіперглікемія, гіперурикемія.

Психічні розлади:нечасто – тривожність, психомоторна гіперреактивність, ажитація; рідко – емоційна лабільність, депресія ( у дуже поодиноких випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження, така як суїцидальні думки або суїцидальні спроби ), галюцинації; дуже рідко – деперсоналізація, психотичні реакції ( потенційно виявляються у поведінці з тенденцією до самоушкодження, такою як суїцидальні думки чи суїцидальні спроби).

З боку нервової системи:часто - запаморочення, біль голови; нечасто – парестезії, дизестезії, порушення смакової чутливості (включаючи в дуже поодиноких випадках агевзію), сплутаність свідомості, дезорієнтація, порушення сну, тремор, вертиго, сонливість; рідко – гіпестезія, порушення нюху (включаючи аносмію), атипові сновидіння, порушення координації (включаючи порушення ходи внаслідок запаморочення чи вертиго, у дуже рідкісних випадках, що ведуть до травм внаслідок падіння, особливо у літніх пацієнтів.) , судоми з різними клінічними проявами (в т.ч. "grand mal" напади), порушення уваги, порушення мови, амнезія, периферична невропатія, поліневропатія; дуже рідко – гіперестезія.

З боку органу зору:нечасто – порушення зору (особливо при реакціях із боку ЦНС); дуже рідко - минуща втрата зору (особливо при реакціях із боку ЦНС).

З боку органу слуху:рідко - шум у вухах, погіршення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотне).

З боку серцево-судинної системи:часто - подовження інтервалу QT у пацієнтів із супутньою гіпокаліємією; нечасто – подовження інтервалу QT, відчуття серцебиття, тахікардія, вазодилатація; рідко – підвищення АТ, зниження АТ, непритомність, шлуночкові тахіаритмії; дуже рідко – неспецифічні аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія (типу "пірует"), зупинка серця (переважно у осіб із станом, що привертає до аритмії, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда).

З боку дихальної системи:нечасто – задишка, включаючи астматичний стан.

З боку травної системи:часто - нудота, блювання, біль у животі, діарея; нечасто – знижений апетит та знижене споживання їжі, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту), підвищення активності амілази; рідко – дисфагія, стоматит, псевдомембранозний коліт (у дуже поодиноких випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:часто – підвищення активності печінкових трансаміназ; нечасто – порушення функції печінки (включаючи підвищення активності ЛДГ), підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності ГГТ та ЛФ; рідко – жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний); дуже рідко - фульмінантний гепатит, що потенційно призводить до життєзагрозливої печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки).

З боку шкірних покривів:дуже рідко - Бульозні шкірні реакції, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно небезпечний для життя).

З боку кістково-м'язової системи:нечасто – артралгія, міалгія; рідко – тендиніт, підвищення м'язового тонусу та судоми, м'язова слабкість; дуже рідко – артрит, розриви сухожилля, порушення ходи внаслідок пошкодження опорно-рухового апарату, посилення симптомів міастенії.

З боку сечовидільної системи:не часто - дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини); рідко - порушення функції нирок, ниркова недостатність в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок, що існували раніше).

З боку організму загалом:не часто - загальне нездужання, неспецифічний біль, пітливість.

Місцеві реакції:часто - реакції у місці ін'єкції/інфузії; не часто - флебіт/тромбофлебіт у місці інфузії.

Частота розвитку наступних небажаних реакцій була вищою у групі, яка отримувала ступінчасту терапію:часто – підвищення активності ГГТ; нечасто - шлуночкові тахіаритмії, артеріальна гіпотензія, набряки, псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями), судоми з різними клінічними проявами (в т.ч. "grand mal" напади), галюцинації, порушення функції нирок (внаслідок дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у пацієнтів похилого віку з раніше існуючими порушеннями функції нирок).

Протипоказання до застосування

- Наявність в анамнезі патології сухожиль, що розвинулася внаслідок лікування антибіотиками хінолонового ряду;

- у доклінічних та клінічних дослідженнях після введення моксифлоксацину спостерігалася зміна електрофізіологічних параметрів серця, що виражалися у подовженні інтервалу QT. У зв'язку з цим застосування моксифлоксацину протипоказане у пацієнтів наступних категорій: вроджені або набуті документовані подовження інтервалу QT, електролітні порушення, особливо некоригована гіпокаліємія; клінічно значуща брадикардія; клінічно значуща серцева недостатність із зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, які супроводжувалися клінічною симптоматикою;

- Моксифлоксацин не можна застосовувати з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT;

- у зв'язку з наявністю у складі препарату лактози, його прийом протипоказаний при вродженій непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції (для таблеток);

- у зв'язку з обмеженою кількістю клінічних даних застосування моксифлоксацину протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) та пацієнтам з підвищенням трансаміназ більш ніж у 5 разів вище ВГН;

- Вагітність;

- лактація (грудне вигодовування);

- Вік до 18 років;

- Підвищена чутливість до моксифлоксацину, інших хінолонів або будь-якого іншого компонента препарату.

З обережністюзастосовувати при захворюваннях ЦНС (в т.ч. при захворюваннях, підозрілих щодо залучення ЦНС), що привертають до виникнення судомних нападів і знижують поріг судомної готовності; у пацієнтів з потенційно проаритмічними станами, такими як гостра ішемія міокарда, особливо у жінок та пацієнтів похилого віку; при myasthenia gravis; при цирозі печінки; при одночасному прийомі з препаратами, що знижують вміст калію.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування моксифлоксацину при вагітності не встановлена та його застосування протипоказане. Описано випадки оборотних ушкоджень суглобів у дітей, які отримують деякі хінолони, проте не повідомлялося про прояв цього ефекту у плода (при застосуванні матір'ю під час вагітності).

У дослідженнях на тваринбуло показано репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

Як і інші хінолони, моксифлоксацин викликає ушкодження хрящів великих суглобів у недоношених тварин. У доклінічних дослідженнях встановлено, що невелика кількість моксифлоксацину виділяється у грудне молоко. Дані щодо його застосування у жінок під час лактації відсутні. Тому призначення моксифлоксацину у період грудного вигодовування протипоказане.

Застосування у дітей

Протипоказано: дитячий та підлітковий вік до 18 років .

Передозування

Є обмежені дані про передозування моксифлоксацину. Не відмічено жодних побічних ефектів при застосуванні Авелокса в дозі до 1200 мг одноразово та по 600 мг протягом 10 днів і більше.

Лікування:у разі передозування відповідно до клінічної ситуації проводять симптоматичну та підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом.

Застосування активованого вугілля відразу після перорального прийому препарату може допомогти запобігти надмірному системному впливу моксифлоксацину у випадках передозування.

Лікарська взаємодія

Не потрібна корекція дози при сумісному застосуванні препарату Авелокс з атенололом, ранітидином, кальційвмісними добавками, з теофіліном, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно значимої).

Слід враховувати можливий адитивний ефект подовження інтервалу QT-моксифлоксацину та інших препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT. Внаслідок спільного застосування моксифлоксацину та препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT, збільшується ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію типу “пірует”. Протипоказано сумісне застосування моксифлоксацину з наступними препаратами, що впливають на подовження інтервалу QT: антиаритмічні препарати класу ІА (в т.ч. хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати класу ІІІ (в т.ч. аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); нейролептики (в т.ч. фенотіазин, пімозід, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклічні антидепресанти; протимікробні препарати (спарфлоксацин, еритроміцин внутрішньовенно, пентамідин, протималярійні препарати, особливо галофантрин); антигістамінні препарати (терфенадин, астемізол, мізоластин); інші (цизаприд, вінкамін внутрішньовенно), беприділ, дифеманіл.

Прийом внутрішньо препарату Авелокс і антацидів, полівітамінів та мінералів може порушити всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами, що містяться в цих препаратах. В результаті концентрація моксифлоксацину в плазмі може бути значно нижчою за терапевтичну. У зв'язку з цим антацидні, антриретровірусні (наприклад, диданозин) та інші препарати, що містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат, цинк слід приймати як мінімум за 4 години до або через 4 години після прийому внутрішньо Авелокса.

При одночасному застосуванні Авелокса з варфарином протромбіновий час та інші параметри зсідання крові не змінюються.

У пацієнтів, які отримували антикоагулянти разом із антибіотиками, зокрема. з моксифлоксацином, спостерігаються випадки підвищення антикоагулянтної активності протизгортальних препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином та варфарином не виявляється, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування МНО та за необхідності коригувати дозу непрямих антикоагулянтів.

Моксифлоксацин і дигоксин не суттєво впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При повторному призначенні моксифлоксацину Cmax дигоксину збільшувалась приблизно на 30%. При цьому співвідношення AUC та C min дигоксину не змінюються.

При одночасному застосуванні активованого вугілля та моксифлоксацину внутрішньо у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80% внаслідок уповільнення його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування запобігає подальшому підвищенню системного впливу.

При внутрішньовенному введенні з одночасним пероральним прийомом активованого вугілля системна біодоступність препарату незначною мірою знижується (приблизно на 20%) внаслідок адсорбції моксифлоксацину в просвіті шлунково-кишкового тракту в процесі ентерогепатичної циркуляції.

Всмоктування моксифлоксацину не змінюється при одночасному прийомі їжі (включаючи молочні продукти). Моксифлоксацин можна приймати незалежно від їди.

Несумісність

Інфузійний розчин моксифлоксацину не можна вводити одночасно з такими препаратами: розчин хлориду натрію 10%, розчин натрію хлориду 20%, розчин натрію гідрокарбонату 4.2%, розчин натрію гідрокарбонату 8.4%.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Б. Таблетки слід зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Розчин для інфузій слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°С до 30°С. Термін придатності препарату у флаконах – 5 років, у контейнерах полімерних – 3 роки.

Застосування при порушеннях функції печінки

Пацієнтам із незначними порушеннями функції печінки(клас А або В за шкалою Чайлд-П'ю)

З обережністюзастосовувати при тяжкій печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Пацієнтам із порушеннями функції нирок(У т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2), а также пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі,змін дозування не потрібно.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Пацієнтам похилого вікузмін дозування не потрібно.

особливі вказівки

У деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції, про що слід негайно інформувати лікаря. Дуже рідко, навіть після першого застосування препарату, анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку. У цих випадках лікування препаратом Авелокс слід припинити і негайно почати проводити необхідні лікувальні заходи (в т.ч. протишокові).

При застосуванні препарату Авелокс у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT.

Авелокс® слід застосовувати з обережністю у жінок та пацієнтів похилого віку. Оскільки жінки в порівнянні з чоловіками мають більш довгий інтервал QT, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що впливають на інтервал QT.

Ступінь подовження інтервалу QT може збільшуватися з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Подовження інтервалу QT пов'язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію. Однак у пацієнтів з пневмонією кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі крові та подовженням інтервалу QT було зазначено. У жодного з 9000 пацієнтів, які отримували Авелокс ® , не відзначалося серцево-судинних ускладнень та летальних випадків, пов'язаних із подовженням інтервалу QT.

При застосуванні препарату Авелокс ® може збільшуватися ризик розвитку шлуночкових аритмій у пацієнтів із станом, що привертає до аритмії.

У зв'язку з цим Авелокс протипоказаний:

Пацієнтам із встановленим подовженням інтервалу QT;

Пацієнтам з некоректованою гіпокаліємією;

Пацієнтам із станом, що привертає до аритмії, такими як клінічно значуща брадикардія.

Авелокс слід застосовувати з обережністю:

У пацієнтів з потенційно проаритмічними станами, такими як гостра ішемія міокарда;

У пацієнтів із цирозом печінки (бо у даної категорії пацієнтів не можна виключити ризик розвитку подовження інтервалу QT).

При прийомі препарату Авелокс повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до розвитку печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів печінкової недостатності необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування препаратом Авелокс.

При прийомі препарату Авелокс повідомлялося про випадки розвитку бульозних уражень шкіри (таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів уражень шкіри або слизових оболонок необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування препаратом Авелокс.

Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком судом. Авелокс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС та порушеннями з боку ЦНС, що призводять до виникнення судом або знижують поріг судомної активності.

Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи Авелокс, пов'язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту, асоційованого з прийомом антибіотиків. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування препаратом Авелокс розвинулася важка діарея. У цьому випадку негайно має бути призначена відповідна терапія. Препарати, що гнітять перистальтику кишечника, протипоказані при розвитку тяжкої діареї.

Авелокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з міастенією у зв'язку з можливим загостренням захворювання.

На тлі терапії хінолонами, в т.ч. моксифлоксацином, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля, особливо у літніх та пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди. Описано випадки, що виникли протягом кількох місяців після завершення лікування. При перших симптомах болю або запалення у місці ушкодження прийом препарату слід припинити та розвантажити уражену кінцівку.

При застосуванні хінолонів спостерігаються реакції фоточутливості. Однак при проведенні доклінічних та клінічних досліджень, а також при застосуванні препарату Авелокс у практиці не відзначалося реакцій фоточутливості. Тим не менш, пацієнти, які отримують Авелокс, повинні уникати впливу прямих сонячних променів та ультрафіолетового світла.

Застосування препарату у формі таблеток для внутрішнього прийому не рекомендується у пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов'язаними з тубооваріальними або тазовими абсцесами).

Не рекомендується використовувати моксифлоксацин для лікування інфекцій, спричинених штамами Staphylococcus aureus резистентними до метициліну. У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами.

Здатність препарату Авелокс ® пригнічувати зростання мікобактерій може стати причиною взаємодії in vitro моксифлоксацину з тестом на Mycobacterium spp. У пацієнтів, яким проводилося лікування хінолонами, включаючи препарат Авелокс, описані випадки сенсорної або сенсомоторної поліневропатії, що призводить до парестезій, гіпестезій, дизестезій або слабкості. Пацієнтів, яким проводиться лікування препаратом Авелокс, слід попередити про необхідність негайного звернення до лікаря перед продовженням лікування у разі виникнення симптомів невропатії, що включають біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість.

Реакції психіки можуть виникнути навіть після першого призначення фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. У дуже поодиноких випадках депресія або психотичні реакції прогресують до виникнення суїцидальних думок та поведінки з тенденцією до самоушкодження, включаючи суїцидальні спроби. У разі розвитку у пацієнтів таких реакцій слід відмінити препарат Авелокс і вжити необхідних заходів. Слід бути обережним при призначенні препарату Авелокс ® хворим на психози і хворим з психіатричними захворюваннями в анамнезі.

Через широке поширення та зростаючу захворюваність на інфекції, викликані резистентною до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae при лікуванні хворих із запальними захворюваннями органів малого тазу не слід проводити монотерапію моксифлоксацином, за винятком випадків, коли присутність резистентної до фторхінолону. Якщо немає можливості виключити наявність резистентної до фторхінолонів N. gonorrhoeae, необхідно вирішити питання про доповнення емпіричної терапії моксифлоксацином відповідним антибіотиком, який активний щодо N. gonorrhoeae (наприклад, цефалоспорин).

Пацієнти, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом солі (при серцевій недостатності, нирковій недостатності, при нефротичному синдромі), повинні враховувати, що розчин для інфузій містить натрію хлорид.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, внаслідок впливу на ЦНС та порушення зору.

У випадках появи будь-яких запальних процесів в організмі лікарі зазвичай призначають застосування антибіотиків у вигляді таблеток або уколів. Якщо ж проблеми з очима (кон'юнктивіт, кератит, дакріоцистит і т. д.), подібні засоби застосовуються у вигляді крапель.

Популярністю у цій сфері користується "Моксифлоксацин" та його аналоги.

"Моксифлоксацин": форма випуску, склад

Препарат випускається у трьох формах:

Очні краплі ("Моксифлоксацин"). До складу входять гідрохлорид моксифлоксацину, а також хлорид натрію, гідроксид натрію, хлористоводнева кислота, борна кислота, вода.
Розчин для ін'єкцій ("Моксифлоксацин"). Призначений для внутрішньовенного введення і може використовуватися як самостійно, так і в поєднанні з іншими розчинами (ксиліту, глюкози, натрію хлориду і т. д.).
Таблетки ("Моксифлоксацин-Фармекс"). Пігулки, вкриті оболонкою. "Моксифлоксацин" (таблетки) призначається за наявності запальних процесів, зокрема під час пневмонії, бронхіту тощо.

Антибіотик відрізняється відмінною всмоктуванням у всі тканини організму і показує високу ефективність дії.

Виводиться основна частина препарату разом з фекаліями, тільки невелика його частина проходить через нирки. Тому він дозволений для лікування хворих з патологіями нирок, оскільки не знадобиться індивідуальна корекція дозування.

Показання для застосування "Моксифлоксацину", ціна на препарат

"Моксифлоксацин" (краплі) застосовуються у таких ситуаціях:

для профілактики та лікування захворювань очей: ячмінь, кон'юнктивіт, мейбоміт, кератит, блефарит, виразка рогівки тощо;
для лікування інфекційних патологій очей, що виникли внаслідок хірургічного втручання чи отриманих травм;
перед проведенням операцій та під час післяопераційного періоду в офтальмології.

Ін'єкції та таблетки "Моксифлоксацин" використовуються для лікування:

інфекційних захворювань дихальних шляхів;
запальних захворювань органів малого тазу;
інфекційних захворювань шкіри;
бактеріальних інфекцій, викликаних бактеріями, чутливими до застосування препарату.

Багато пацієнтів цікавляться тим, яка вартість препарату "Моксифлоксацин". Ціна знаходиться в межах 759-850 рублів і залежить від аптеки та регіону проживання.

Протипоказання та побічні ефекти

Які існують протипоказання до застосування та побічні ефекти у препарату свідчить таке.

Протипоказання

Заборонено застосування препарату для лікування дітей віком до 18 років.

Крім цього, "Моксифлоксацин" не використовується під час вагітності, під час лактації, а також за наявності індивідуальної непереносимості компонентів лікарського засобу.

Побічна дія

Препарат відрізняється відмінною переносимістю та мінімальними побічними ефектами, які зустрічаються дуже рідко. В офтальмології вони можуть проявлятися у вигляді алергічних реакцій, дискомфорту та печіння під час обертання очима, втрати гостроти зору, роздратованості очей, сльозотечі, кератиту, диплопії.

Застосування таблеток та ін'єкцій здатне спровокувати появу порушень у діяльності ШКТ, а також може стати причиною запаморочень, безсоння, судом, підвищення тиску, болю в грудній клітці, болю в спині, вагініту, свербежу, кропив'янки тощо.

Усі побічні ефекти виявляються в основному при передозуванні "Моксифлоксацином". У цьому випадку слід негайно відмінити прийом препарату та звернутися до поліклініки для призначення місцевого лікування, виходячи з симптоматики.

Взаємодія з іншими препаратами та особливі вказівки

До початку використання засобів на основі моксифлоксацину важливо попередити лікаря про можливий прийом інших лікарських препаратів. Він не поєднується із засобами, у складі яких є алюміній, цинк, сукральфати та катіони металів. У таких ситуаціях важливо чітко дотримуватися інтервалів застосування: "Моксифлоксацин" можна приймати за 4 години до моменту прийому засобів з вищеописаними компонентами, або щонайменше 8 годин після їх прийому.

Тим, хто вживає ліки у формі крапель для очей, необхідно дотримуватись деяких запобіжних заходів:

не бажано перебувати на відкритому сонці;
не варто займатися роботою, яка потребує концентрації уваги;
не використовувати засіб для лікування дітей та з усією обережністю застосовувати його людям похилого віку.

Спосіб застосування препарату "Моксифлоксацин"

Очні краплі необхідно закопувати в кожне око по 1 краплі 3 рази на день. Лікування може тривати до 5 днів.

Після розкриття флакона, препарат можна зберігати не більше 30 днів при температурі до 30 градусів.

Як бачимо, якщо необхідно підібрати ефективні краплі для лікування "очних" захворювань, одним із найкращих варіантів стане "Моксифлоксацин". Ціна на препарат теж сприяє цьому, оскільки вона значно нижча, у порівнянні з іншими засобами зі схожою дією.

Прийом таблеток та введення ін'єкцій проводяться не частіше ніж один раз на добу, при цьому доза становить 400 мг.

Чим від оригінального препарату відрізняються аналоги? "Моксифлоксацин" має ширший спектр дії за рахунок більшої кількості активної речовини у складі.

Розглянемо як приклади найбільш відомі препарати, які є замінниками "Моксифлоксацину": "Левофлоксацин", "Авелокс", "Вігамокс", "Моксифур".

"Левофлоксацин"

Першим аналоговим препаратом, що ми розглянемо, буде "Левофлоксацин 500". Ціна на засіб знаходиться в межах 134 рублів.

"Левофлоксацин" може випускатися у формі таблеток, розчину для інфузій або крапель очей. Різниця полягає лише у спектрі застосування препаратів.

Краплі призначаються для лікування інфекцій переднього ока, які були спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами.

Таблетки та розчин можуть бути призначені для лікування:

гострого синуситу;
загострення хронічного бронхіту;
пневмонії;
пієлонефриту;
бактеріального простатиту;
лікарсько-стійких форм туберкульозу;
інфекцій сечовивідних шляхів

Застосування крапель "Левофлоксацин" протипоказане дітям до 12-місячного віку, а також вагітним, мамам у період лактації та людям з індивідуальною непереносимістю або гіперчутливістю до складових препарату. Розчин і таблетки мають такі ж обмеження, з різницею в тому, що вони дозволені тільки з 18-річного віку.

Лікування краплями проводиться за такою схемою:

перші два дні закопувати препарат кожні 2 години (загалом 8 разів на день);
з третього по сьомий день закопувати засіб кожні 4 години (всього 4 десь у день).

Загальний час тривалості терапії може бути від 5 до 7 днів.

Побічні ефекти під час застосування крапель зустрічаються не дуже часто і можуть виявлятися у вигляді почервоніння очей, печіння, зниження гостроти зору, появи слизу або алергічних реакцій, головного болю, контактного дерматиту.

Таблетки і розчин для інфузій мають ті ж побічні ефекти, що і "Моксифлоксацин", тому не будемо повторюватися.

Головні плюси крапель "Левофлоксацин 500": ціна на препарат, висока ефективність, мінімум протипоказань до застосування та побічних ефектів.

"Авелокс"

Випускається засіб у вигляді таблеток або розчину для інфузій.

Основна активна речовина препарату – моксифлоксацин, тому призначається він при:

наявності бактеріальних інфекцій, які були спровоковані чутливими до моксифлоксацину мікроорганізмами;
інфекційних захворюваннях дихальних шляхів, у тому числі пневмонії, хронічному бронхіті, гострому синуситі;
інфекціях м'яких тканин та шкіри;
запальні захворювання органів малого тазу.

Як бачимо, "Авелокс", ціна якого знаходиться в межах 758 рублів, відрізняється широким спектром антибактеріальної дії.

Приймати препарат необхідно 1 раз на день, при цьому доза становить 400 мг.

Розжовувати таблетки не можна, їх потрібно просто запитати достатньою кількістю звичайної води (не менше половини склянки).

Тривалість лікування залежатиме від захворювання. Наприклад, при загостренні хронічного бронхіту терапія триватиме 5 днів, при негоспитальной пневмонії - 10 днів, гострому синуситі чи неускладнених інфекціях шкіри - 7 днів, запальних захворюваннях тазу - 14 днів тощо.

"Авелокс" може застосовуватися як самостійний засіб, і в комбінації з іншими ліками для підвищення ефективності терапії.

Випадки передозування препаратом не виявлено, а ймовірність прояву побічних ефектів зводиться до мінімуму. Якщо вони трапляються, то виражені, переважно, як порушень функціональності шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, порушення смаку.

Ще рідше трапляються такі побічні ефекти:

почастішання серцебиття, біль у грудній клітці, підвищення артеріального тиску;
порушення сну, відчуття безпричинної тривоги, депресія, слабкість, запаморочення;
біль у спині, суглобах, м'язах, сухожиллях;
алергічні реакції (кропив'янка, свербіж, висип);
зниження гостроти зору.

Вкрай рідко, приймаючи аналоги "Моксифлоксацину" у вигляді таблеток (в даному випадку - "Авелокса"), можна спровокувати появу: задишки, судомних нападів, порушень координації. бронхоспазмів і т.д.

Застосування "Авелокса" протипоказано:

при підвищеній чутливості до компонентів лікарського засобу;
дітям віком до 18 років;
під час вагітності та лактації;
хворим на епілепсію.

Зберігати таблетки та розчин "Авелокс" потрібно при температурі нижче 25 градусів за Цельсієм.

"Вігамокс"

Абсолютно будь-який лікарський препарат має аналоги. "Моксифлоксацин" у цьому плані не став винятком. Про його замінників у формі розчину та пігулок ми поговорили, тому зараз розглянемо аналог у вигляді очних крапель – "Вігамокс".

Використовується препарат для лікування кон'юнктивіту, кератиту, виразки рогівки, мейбоміїту, блефариту, дакріоциститу та ячменю. Крім цього, засіб можна застосовувати з метою профілактики та для лікування бактеріального запалення очей, що виникає внаслідок хірургічного втручання чи отриманих травм.

Як правильно використовувати краплі "Вігамокс"? Інструкція із застосування каже, що засіб потрібно закопувати тричі на добу по 1 краплі. Лікування необхідно проводити до моменту повного одужання.

Протипоказано застосування препарату за наявності підвищеної чутливості до його компонентів та під час грудного вигодовування. Для дітей, людей похилого віку та вагітних жінок застосування крапель "Вігамокс" дозволено тільки за призначенням лікаря та з коригуванням максимальної добової дози засобу.

Випадки передозування препаратом не були виявлені, але можуть спостерігатися деякі побічні ефекти після застосування:

алергічні реакції;
печіння чи поколювання;
дискомфорт;
страх світла;
кератит;
затуманювання зору;
сльозотечі чи сухість очей.

Рідше можуть виявлятися головний біль, судинні набряки (у тому числі набряки гортані, глотки, обличчя), дихальна недостатність.

Краплі можуть викликати тимчасове погіршення зору, тому варто відмовитися від керування транспортними засобами до повного відновлення.

Ціна на препарат знаходиться в межах 350 рублів за флакон.

"Моксіфур"

Ще одні краплі очей на основі моксифлоксацину – "Моксифур". Ціна на засіб приблизно така сама, як і в попередньому варіанті і може змінюватися, залежно від аптеки та регіону проживання.

Краплі "Моксифур" абсолютно аналогічні "Вігамоксу": показання до призначення, протипоказання, спосіб застосування та можливі побічні ефекти в обох препаратів однакові за рахунок ідентичного складу та способу дії.

Тому не будемо повторювати те саме і перейдемо до відгуків пацієнтів про засоби на основі моксифлоксацину.